Merkezi sinir sisteminde noradrenalin, dopamin ve serotonin gibi katekolaminlerin sinaptik etkinliğini artıran kokain, amfetamin ve khat gibi maddeler yer almaktadır.
Psikomotor stimülan özellikli bağımlılık yapıcı bu maddeler;
1-Amfetamin ve amfetamin türevleri,
2-Kokain ve khat.
3-Efedrin dışındaki amfetaminler sentetik ürünlerdir.
Kokain ve khat doğal kaynaklardan elde edilir.
Amfetaminin çeşitli kimyasal izomerleri sentezlenebilir. Amfetamin türevleri içinde iyi tanınan ürün metamfetamindir.
METAMFETAMİN, sokakta en çok kötüye kullanılan veya en popüler olan amfetamin türevidir. Sokakta ”MET” veya ”SPEED” adıyla anılır. Kristalize formunun kullanıcılar arasındaki ismi ”ice-buz”dur. Metamfetamin sokak jargonunda ”bennies”, ”kristal” ve ”black beaute” gibi is,mlerde verilir.
Metilfenidat da diğerlerinden küçük kimyasal değişikliklere sahip popüler bir amfetamin türevidir. RİTALİN ticari isim ile çocuklardaki dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Doğal kaynaklardan elde edilen bir psikomotor stimülan olan efedrin Çin tıbbı gibi çeşitli alternatif tıp kaynaklarında yıllardır kullanılan bir üründür.
Önemli psikomotor stimülan olan kokain, coca olarak bilinen küçük ağacın (Erythroxylum coca) yapraklarından ekstraksiyon yoluyla elde edilir.
Katinon bir başka psikomotor stimülandır ve Catha edulis yaprak ve filizlerinden elde edilir. Bitki yaygın olarak Batı Afrika ve Güney Arabistan’da yetişir. Yemen’de bitkiye khat ismi verilir.Yemen’de bitkiye khat adı verilir. Katinon tabil değildir. Hasat sonrası kısa sürede bozulur. Bu nedenle ürün sadece yetiştiği bölgede ve elde edildikten sonra kısa süre içinde kullanılır. Kokain gibi başka ülkelere doğrudan ulaştırılamaz. Bununla beraber katinon sentetik olarak üretilen ve metamfetamine eşdeğer formu olan ”metkatinon” dayanıklıdır ve katinonun yetiştiğiğ bölgeler dışında da kullanılır. Özellikle Rusya’da 1980’lerden itibaren ”efedron”, ”jeff” ve ”cosmos” gibi sokak isimleriyle kötüye kullanımı önemli bir sorun oluşturmuştur.
AMFETAMİNLER
Ma huang bitkisinden elde edilen efedrin 5000 yıldan daha fazla bir süreden beri Çin’de bilinmekte ve alternatif tıp ürünü olarak kullanılmaktadır. Ma huang’ın tıbbi özellikleri ilk olarak Çayı da keşfeden Çin İmparatoru Chen Nung tarafından tanımlanmıştır.
Efedrin bitkiden ilk olarak 1880’lerde izole edilmiştir. 1924 yılında ABD’lerinde araştırmacılar efedrinin yapısının ve etkilerinin sempatik sinir sisteminde stimülan özellikli nörotransmitter noradrenaline benzer olduğunu ifade etmişlerdir.
1937 yılında Amerikan Tıp Birliği amfetaminin bir uyku hastalığı olan narkolepsi tedavisinde ve depresyonda canlandırıcı veya uyarıcı olarak kullanımını onaylandı.
1943 yılına kadar amfetamin kilo kaybı istenen durumlar ve diyete yardımcı olarak da kullanılmıştır. Ayrıca reçetesiz olarak tezgah-üstü ilaç olarak astım tedavisinde de kullanılmıştır.
Amfetamin ve kokainin her ikisi de benzer psikoaktif ve semptomimetik etkileri olan güçlü Merkezi Sinir Sistemi uyaranları olduğundan amfetamin bağımlılığının kullanım biçimleri ve gidişi kokain bağımlılığına benzerlik gösterir. Ancak, amfetamin kokainden daha uzun etkili olduğundan genellikle daha seyrek alınır.
Amfetamin, kokain bağımlılığında olduğu gibi kullanım kronik ya da epizodik olabilir,
Kısa süreli ilaçsız dönemlerle kesilen aşırı madde almalarla gidebilir.
Özellikle yüksek dozlarda ya da damar içi yoldan kullanıldığında saldırganlık ya da şiddet eylemleri ortaya çıkartır.
Kokain de özellikle yüksek dozda alındığında geçici yoğun anksiyete, paranoid düşünceler, paranoid şizofreniye benzer psikotik dönemler sık görülür. Amfetamine tolerans gelişir, bu da sıklıkla çok yüksek dozlara çıkılmasına neden olur.
Amfetamin Entoksikasyonu
Amfetamin entoksikasyonu genel olarak bir uçma duygusu ile başlar, ardından artmış bir dinçlikle birlikte öfori, sokulganlık, hiperaktivite, rahatsızlık, kişiler arası duyarlılık, konuşkanlık, hipervijilans, anksiyete, gerginlik, uyanıklık, büyüklük düşünceleri, stereotipik ve yineleyici davranışlar, öfke, kavga ve yargılama bozukluğu, hüzün ve toplumdan uzaklaşma ile birlikte duygulanımda küntlük olabilir.
Bu davranışsal ve psikolojik değişikliklere ; Taşikardi ya da bradikardi, pupiler dilatasyon, kan basıncında yükselme ya da düşme, aşırı terleme ya da titreme, bulantı ya da kusma, kilo kaybı, psikomotor ajitasyon ya da retardasyon, kas güçsüzlüğü, solunum depresyonu, göğüs ağrısı ya da kardiyak aritmiler ve konfüzyon, nöbetler, diskineziler, distoniler ya da koma.
Amfetamin entoksikasyonu, ister akut, ister kronik olsun, sıklıkla toplumsal ya da mesleki işlevsellikte bozulma ile birlikte gider. Belirtiler genel bir tıbbi bir duruma bağlı değildir ve başka bir mental bozuklukla daha iyi açıklanamaz. Davranışsal ve psikolojik değişikliklerin görünümleri ve şiddeti doza ve kullanan kişinin bireysel özelliklerine bağlıdır.
Akut amfetamin entoksikasyonu bazen konfüzyon, abuk sabuk konuşma, baş ağrısı, geçici referans düşünceleri ve kulak çınlaması ile gider.
Ağır amfetamin entoksikasyonu sırasında paranoid düşünceler, bilinç açıkken işitsel dokunsal hallüsinasyonlar yaşanabilir.
Tehditle birlikte öfke, saldırganlık olabilir. İntihar düşünceleri, zevk alamama, depresyon gibi duygudurum değişiklikleri sık görülür.
Amfetamin ve türevlerinin öfori yapıcı ve performansı artırıcı etkileri bunların kötüye kullanımına yol açmış ve tıbbi kullanılışı yani sıra sokakta yasa dışı yollardan amfetamin elde eden ve kullanan bir alt kültürün oluşmasına neden olmuştur. Amfetamin ve türevlerinin kimyasal sentezlerinin kolay olması, bunların illegal yollarla üretilmesi ve kötüye kullanılmasını desteklemiştir. Günümüzde narkolepsi ve DEHB tedavisi dışında amfetaminlerin tıbbi amaçla kullanımı söz konusu değildir.
Veriliş Yolları ve Absorpsiyon
Amfetaminler oral, buruna çekilerek ve enjeksiyon yolu ile alınabilir. Buruna çekme ve enjeksiyon daha çok bağımlılar arasındaki kullanım biçimidir.
Amfetaminler baz karakterindedir. Oral yoldan alındıklarında absorpsiyonlarını yavaşlatacak biçimde sindirim sisteminde iyonize olma eğilimindedirler.
Amfetamin tıbbi amaçlarla veya uykuyu engellemek ve iştah kesmek için genellikle oral yoldan verilir. Oral yoldan verildiğinde ortaya çıkan etkinlikteki azalma sorunu doz artırılarak aşılır.
Amfetaminlerin vücuttan atılımı büyük ölçüde idrar pH’sına bağlıdır. Asit bir idrar ortamında amfetaminler iyonize olurlar ve nefronlarda reabsorpsiyonları oldukça yavaşlar.
Buna karşın bazik bir idrarda noniyonize olacaklarından karaciğere metabolize edilmek üzere daha fazla ilaç taşınır. İdrar asidik olduğu durumlarda metamfetaminin vücuttaki yarılama ömrü 7-14 saat gibi kısa bir düzeydedir. Bazik idrar koşullarında yarılama ömrü 16-34 saat kadar uzar. Amfetamin ter ve tükrük gibi vücut salgılarına da itrah edilir.
Vücut Üzerine Genel Etkiler
Bu maddeler yaptıkları sempatik aktivasyona bağlı olarak kalp atım sayısını ve arteriyel kan basıncını artırırlar, damarlarda vazodilatasyon, göz bebeklerinde midriyazis yaparlar ve akciğerlerde yaptıkları bronkodilatasyon ile hava geçişini artırırlar.
Amfetaminler II. Dünya Savaşında ve 1950’li yıllarda yaygın şekilde uykuyu önlemek amacıyla kullanılmıştır. Savaş sırasında uyku gereksinimini azaltmak kullanılması dışında uzun yol katetmesi gereken araç şoförleri ve sınav öncesi ağır bir çalışma temposu içinde daha az uyuyarak gece döneminden de faydalanmayı amaçlayan öğrenciler en yaygın kullanım gruplarını oluşturmuşlardır.
Amfetamin davranış ve performans üzerine en belirgin etkilerinden biri kişinin kendisini çok iyi hissetmesi ve duygu durumunun süratle düzelmesidir. Amfetamin kullananlar yorgunluklarının tamamen ortadan kalktığını, enerjilerinin arttığını, daha iyi düşünerek zihinsel organizasyonları daha kısa sürede etkili bir şekilde yaptıklarını ve yapmak zorunda oldukları işlere yönelik çalışmak için büyük istek ve arzu duyduklarını ifade etmişlerdir.
Amfetaminler yüksek dozlarda intravenöz veya intranazal yoldan alındığında kişide kendini iyi hissetmenin ötesinde ”rushes”denilen şiddetli bir öfori ve keyif hissine neden olur.
Amfetamin benzeri ilaç kullananlarda yararsız bir biçimde bazı eylemlerin sürekli olarak tekrar edilmesi gibi davranışlar ”kompulsif istifçilik” gibi bunlar stereotipik davranışlar olarak adlandırılır.
Amfetamin ve türevlerini yüksek dozda kullananlarda psikotik davranışlar ortaya çıkabilir.Tam anlamıyla paranoid şizofreni belirtilerini gösterirler. İşitsel ve görsel halüsinasyonlar, işkence ve acı çekmeye yönelik sanrılar, kendisinin çok önemli biri olduğuna sanrılar ya da var olmayan tehdit edici bir durum veya nesne algısı ile düşmanca davranışlar ve şiddet ile karakterizedir. Bu klinik tablo amfetamin psikozu olarak adlandırılır. Daha önce psikoz öyküsü veya yatkınlığı olanlarda psikozu güçlü ve şiddetli belirtilerle ortaya çıkarır.
Amfetamin ve benzeri maddeleri sürekli olarak kötüye kullananlarda şiddete eğilim artar. Agresif davranışlar ve şiddete başvurma sıklıkla görülür. Şiddet paranoid düşüncelerle desteklendiğinde yıkıcı olabilir.
Savaşlarda askerlerin performans artırıcı etkileri amacıyla kullanılan amfetamin ürünleri askerin savaş gücüne kısa vadeli bazı faydalar sağlasa da, uzun vade de performans düşüklüğü ve psikotik ataklar gibi klinik tabloların ortaya çıkmasına neden olur.
Spor derecelerinde, özellikle kısa mesafe yarışlarında önemli ölçüde bir haksız üstünlüğe neden olduğu için amfetamin ve benzeri sempatomimetik etkiye sahip efedrin gibi ilaçların spor yarışmalarında kullanılması yasaktır.
Amfetaminler ve kokain ilk denemelerde cinsel aktiviteyi artırıcı etkilere sahiptir. Öte yandan amfetamin, kokain gibi maddelerin sürekli ve yüksek dozlarda kullanan erkeklerde zamanla cinsel işlevlerde bozukluk ve libido kaybı ile karakterize cinsel isteksizlik ve empotans ortaya çıkar.
Amfetamin, kokain kullanan erkeklerin doğacak bebeklerinde zararlı etkilere sahiptir.
Gebelik döneminde amfetamin kullananlarda malformasyonlu bebek dünyaya getirme riskinde ciddi bir artış söz konusudur. Bebeklerin doğum ağırlıklarında ciddi düşüşler ve prematüre doğumlar görülmektedir.
Amfetamin Bağımlılığı
Psikomotor stimülanlardan amfetaminlerin bağımlılık yaptığı uzun yıllardan beri bilinmektedir. Bağımlılığı sadece sokakta alınan maddeler değil. Tedavi amaçlı onay verilmiş olan metilfenidat (Ritalin), amfetamin türevi adderali ve modafinil de dahildir. Bu ilaç veya maddelerin kötüye kullanımının en çok okul çağındaki ergenler arasında yaygın olduğu rapor edilmektedir.
Amfetamin Yoksunluğu
Amfetamin ve kokain gibi psikomotor stimülanların kullanımının aniden kesilmesini izleyen dönemde alkol, sedatif hipnotikler ve opioidler ile görülen, tremor ve epileptik nöbetler gibi eksitatör belirtilerle karakterize, acil tıbbi müdahaleyi gerektirecek şiddette bir yoksunluk tablosu ortaya çıkmamasıdır. Ancak psikomotor stimülanların kesilmeleri döneminde de yoksunluk sendromu oluşur. Stimülan aşırı doz kullanımı ile yoksunluk belirtileri genellikle birbirine zıttır.
Yorgunluk, canlı ve hoş olmayan rüyalar, uykusuzluk ya da aşırı uyku,iştah artışı, psikomotor retardasyon ya da ajitasyondur. Tanı ölçütleri içinde yer almamakla birlikte zevk alamama ve ilaç arama davranışı da olabilir.
Bu maddelerin tek dozunun alınmasını izleyerek abartılı bir keyif dönemi ortaya çıkar. Maddenin etkisi ortada kalktığında tam tersine hayal kırıklığı, enerjide azalma, kendini iyi hissetmeme ve depresif duygu durumu oluşur. Bu dönem madde yoksunluğuna bir tepki olarak değerlendirilebilir.
Belirgin yoksunluk belirtileri sıklıkla yüksek dozda kullanılan ağır bir dönemleri izler. Bu dönemler eski haline gelmek için günlerce istirahat gerektiren yoğun, hoş olmayan depresyon ve halsizlik dönemleri ile belirlidir. Depresif belirtiler günlerce sürebilir, bu belirtilere intihar düşünceleri de eşlik edebilir.
Psikomotor stimülanların uzun süreli kullanımı sonrası ortaya çıkan depresyon bu maddelerin beyin monoamin sistemi üzerine güçlü etkileri sonucu monoamin depolarının aşırı düzeyde boşalması ve eksikliklerin tekrar yerine konmasında yaşanan güçlüklerle ile ilişkili olabilir. Yüksek dozlarda çok uzun süre kullanılmışlarda ortaya çıkan depresyon da oldukça şiddetlidir.