Opiyat veya opioid terimi veya onun etkili maddesi olan morfin ve benzeri doğal ürünleri veya bunlara benzer etkiye sahip kimyasal sentezle elde edilmiş ürünleri tanımlar. Bu tip maddeler, tıpta çeşitli amaçlarla tedavide de kullanılırlar ve ”narkotik analjezikler” veya ”narkotikler” başlığı altında sınıflandırılırlar. Narkotik terimi uyku yapıcı veya uyku oluşturucu anlamındadır. Narkotik ilaçlar uyku verici veya uyku oluşturucu etkiye sahip ilaçlar anlamında olmakla beraber bu ilaçlar gerçekte uyku bozukluklarını tedavi etmek veya uyutmak için kullanılmazlar.

Doğal ve yarı-sentetik opiyatlar
Doğal opiyum kaynağı ”afyon”, ”haşhaş”, ”opiyum gelinciği” ya da Papaver somniferum ismiyle bilinen gelincikgiller familyasından 30-100 cm yüksekliğinde bir, iki ya da çok yıllık bitki türleridir. Papaver Latincede gelincik, somniferum ise uyku verici-rüya gördürücü anlamına gelmektedir. Haşhaşın kapsülünde ”afyon” olarak adlandırılan bağımlılık yapan etken madde, tohumlarından da ”haşhaş yağı” adı verilen ve yenilebilir yağ çıkarılır.

Bitkinin meyvesi olan ve opiyum kapsülü denen kısımda, çok sayıda tohum bulunur. Haşhaş yağı tohumların %40-45’ini meydana getirir. Haşhaş yağı kaliteli, bitkisel ve yemeklik bir yağdır. Tohumların yağı çıkarıldıktan sonra kalan küspe hayvan yemi olarak kullanılır ve hayvan sütündeki yağ oranını artırır. Meyve kabuğundan 20 kadar alkaloid elde edilir. Bunlar afyon türevleri olan; morfin, kodein,narkotin, papaverin gibi tıpta da kullanım alanı olan ve bağımlılık yapan etken maddelerdir.

Papaver somniferum türünün taze kapsüllerinin çizilmesi ve çıkan usarenin kurutulmasından afyon elde edilir.
Heroin ya da Türkçe’de daha söylenişi ile eroin morfinin 3,6-diasetil türevidir ve onun asetilasyonu ile sentezlenen yarı sentetik bir alkaloiddir. Diasetilmorfin veya diamorfin olarak da adlandırılır. Beyaz ve kristalize olan formu genellikle hidroklorid tuzu olan diasetilmorfin hidrokloriddir. Morfinden 10 misli daha yüksek oranda yağda çözünme özelliğine sahiptir. Dolayısı ile beyine de çok daha çabuk ve kolay geçerek kısa sürede oldukça yüksek konsantrasyonlara ulaşır ve etkisi çok çabuk başlar. Tek seferlik kullanımda dahi çok yüksek bağımlılık potansiyeline sahiptir ve özellikle diğer maddelere oranla hızla tolerans gelişir.

Morfin özellikle güçlü analjezik etkisi nedeniyle tıpta yaygın olarak kullanılır. Bağımlılık yapması kullanımını kısıtlamaktadır. Ülkemiz dahil pek çok ülkede kontrollü reçete ile cerrahi girişimlerde ve özellikle terminal dönem kanser ağrılarının giderilmesinde kullanılır. Kodeinin öksürük kesici özelliği vardır. Bu nedenle öksürük şurupları gibi öksürük kesici preparatlarda yer almaktaydı. Bağımlılık potansiyeli nedeni ile ülkemizde ve birçok ülkede tıbbi kullanımı denetim altındadır. Heroinin tıbbi amaçlarla kullanımı söz konusu değildir. Sentezi, üretimi ve ticareti yasaktır.

Sentetik opiyatlar

Morfinin kimyasal yapısında küçük değişiklikler yapılarak morfine benzer şekilde opioid reseptörleri üzerinden etki eden birçok sentetik ilaç sentezlenmiştir. Bunların içinde en bilineni morfine benzer bir yapıya sahip olan ancak ondan çok daha kısa etki süreli bir ilaç olan meperidindir. Metadon ve L-alfa asetilmetadol (LAAM) morfinden çok daha uzun etkili süreli sentetik türevlerdir. Bunlar oral yoldan alınırlar ve morfin bağımlılarının tedavisinde yoksunluk krizinin ortaya çıkmaması veya hafifletilmesi amacıyla kullanılırlar. Bağımlılık yapma potansiyelleri vardır.

Opiyat antagonistleri ve agonist-antagonistleri

Opiyatların etkilerini antagonize etmek üzere birçok sentetik antagonist sentezlenmiş ve üretilmiştir. Bunların içinde nalokson tam bir antagonisttir ve herhangi bir opiyatın etkisini antagonize eder. Nalorfin ve siklazosin gibi bazı sentetik antagonistlerin kendilerinin deopioid benzeri bazı etkileri bulunmakla beraber başka opiyatların etkilerini de bloke etme özellikleri vardır. Bu nedenle farmakolojik olarak bunlar opiyat agonist-antagonist olarak sınıflandırılır.

NÖROFİZYOLOJİ

Eroin BağımlılığıOpiyatlar ve türevleri çok eski yıllardan beri bilinmesine rağmen 1970’li yılların başlarına kadar bunların beyinde herhangi bir reseptörleri veya endojen substansları saptanmamıştır. İlk defa 1973 yılında sıçan beyninde opiyatlara özgül reseptör bağlanma noktaları saptanmış ve bu keşif daha kapsamlı çalışmalar yapılmasını teşvik etmiştir. Yapılan kapsamlı çalışmalar sonucu balıktan insana kadar birçok canlı türünün sinir sisteminde çeşitli opiyat reseptörleri saptanmıştır. Beyin opiyat reseptörlerine sahip olduğu kadar kendi endojen opiyatlarına da sahiptir ve bunları salıverir.
Opiyat reseptörlerinin keşfi sonrası çeşitli hayvanların beyinlerinde doğal opioidler olarak kabul edilebilecek, opioidlerle benzer farmakolojik etkilere sahip 6 adet peptid yapısında nörohormon izole edilmiştir. Bunların ağrı kesici etkileri morfinden 30 kat daha fazladır. Heyecan, ağrı, egzersiz, baharatlı yiyecek tüketimi, seks ve orgazm gibi durumlarda beyinden salıverilmeleri artar. 1981 yılında bir psikiyatri, biyokimya ve moleküler farmakoloji profesörü olan Erik J. Simon, memeli beyinlerinde bulunan bu doğal opiyatlara endojen olmaları ve morfini çağrıştırmalarına dayanarak endorfinler adını vermiştir. Endorfinler beyin dışında barsaklar ve hipofiz bezinde de oluşurlar ve morfinle aynı reseptörlere bağlanarak morfinin etkilerini daha güçlü bir biçimde taklit ederler. Endorfinlere vücudun kendi salgıladığı morfin de denir. Stres sırasında ACTH ile birlikte salgılanır.
Endojen opiyatlar kimyacılar tarafından polipeptid olarak büyük amino asit dizileri içerirler ve iki başlık altında sınıflandırılırlar. Bunlardan birincisine enkefalinler adı verilir ve beş amino asitlik kısa bir diziye sahiptir. diğer grubu oluşturan endorfinler 16-30 arasında çok daha uzun amino asid dizileri içerir.Bu amino asid dizilerinin yapısı ve özellikleri daha önceden de bilinmekteydi. Bunlara endojen opipid peptidler adı da verilir. İlk tanımlanan endojen opioid peptidler metionin-enkefalin ve lösin-enkefalindir. Bunlar üç alt grupta yer alan başka endojen opioid peptidlerin de tanımlanmasının yolunu açmıştır.

Genelde endorfinler zengin opiyat reseptörü içeren tüm beyin bölgelerinde bulunur, buradaki özgül veziküllerde depolanır ve salgılanır. İşlevsel olarak endorfinler peptid yapılı nörotransmitterler veya nöropeptidler içinde yer alır. Endorfinler presinaptik bölgede yer alan opiyat reseptörlere bağlanarak noradrenalin, dopamin ve asetilkolin gibi başka nörotransmitterlerin salıverilmelerine müdahale eder. Bu özellikleri ile başka nörotransmitterler üzerinde ve onların sorumlu olduğu sinaptik bölgede nöroregülatör bir role sahiptir. Ayrıca hipofiz bezinden salgılanan endorfinlerin diğer hipofiz hormonları gibi kana karıştığı ve yolla tüm vücuda yayıldığı iyi bilinmektedir. Opiyat reseptörleri desadece beyinde bulunmamaktadır. Barsaklarda yer alan opioid reseptörleri işlevsel olarak periferde bulunan en önemli reseptörlerdendir.

Opioid (opiyat) reseptörleri

Beyinde lokasyonları ve işlevleri iyi bilinen dört adet opyat reseptörü tanımlanmıştır.
Bunlar mu, delta, kappa ve sigma reseptörleridir. Bu reseptörlerin dağılımları ve opioidlere olan afiniteleri birbrinden farklıdır.

Mu reseptörleri hipokampus, amigdala, talamus ve lokus seruleus gibi limbik sistem bölgelerindeyaygın bir dağılım sergilerler.

Delta reseptörler de hipokampus ve amigdala başta olmak üzere tüm limbik sistemde yaygın olarak bulunur. Bununla beraber dağılım noktaları mu reseptörlerden farklıdır. Delta reseptörler ayrıca korteks, hipotalamus, nükleusakkumbens bölgelerinde de dağılım gösterir.

Kappa reseptörler nükleus akkumbens, ventral tegmental alan, hipotalamus ve talamusun bazı bölgelerinde lokalizedir. Dağılım noktaları diğer iki reseptörden farklıdır.

Mu reseptörler daha çok opiyatların beyin düzeyindeki analjezik etkilerden, kappa reseptörleri ise daha çok medulla spinalis düzeyindeki analjezik etkilerinden sorumludur. Opiyatların disfori ve halüsinasyonlar gibi psikomimetik etkilerine aracılık etmektedir. Sigma reseptörlerin sadece opioidlere özgül olup olmadığı ise tartışmalı bir konudur.

Nalokson opioid reseptörlerinin saf bir antagonistidir. Nalorfin gibi mu reseptörlerine bağlanan ilaçları buradan çıkarır ve nalorfinden farklı olarak kendisinin opiyat benzeri etkileri yoktur. Özellikle opioid zehirlenmelerinin tedavisinde antidot olarak kullanılır. Ancak bir morfin bağımlısına verilirse şiddetli bir şekilde yoksunluk krizinin ortaya çıkmasına neden olur.

Merkezi sinir sisteminde etki yerleri

Opiyatlar analjezik etkilerini çeşitli mekanizmalar üzerinden oluşturabilirler. Opiyatların en önemli etki yerlerinden biri spinal kanaldır. Burada ağrılı uyaranların iletimini tamamen bloke ederek ortadan kaldırırlar. Ağrının algılanması ile ilişkili önemli bir beyin bölgesi olan periakuaduktal gri cevher opiyat reseptörlerince zengin bir bölgedir. Vücut ağrı duyumsatabilecek her türlü strese maruz kaldığında bu bölgedeki opiyat reseptörleri aktive olarak ağrı duyusu ortadan kaldırılır.

Ağrı karmaşık bir olaydır. Duyusal (sensory) ve algısal bileşenin yanısıra duygusal (emosyonel) bileşeni de vardır. Biz ağrıyı sadece hissetmeyiz aynı zamanda onu hoş olmayan, istenmeyen bir duygu olarak da tanımlarız.

Ağrının duyusal bileşeni birbirinden farklı ve çok çeşitli duygular veya algılar ortaya çıkabilir. Örneğin aşırı sıcak veya soğuk algısı ”termoseptif ağrı”, deri veya kasların fiziki bir zorlamaya maruz kalması durumunda ”mekanik ağrı” ve organ hasarlarının ortaya çıktığı durumlarda ”viseral ağrı” ya da ”derin organ ağrısı” gibi farklı ağrılar tanımlanır. Tüm bu ağrı tipleri akut veya kronik olabilir. Ya da el, ayak gibi uzuvların kesilmesi sonrasında da sanki bu uzuv yerinde imiş gibi ağrı hissedebilir. Bu tip ağrılar da ”fantom ağrı” veya ”hayalet ağrı” olarak tanımlanır.

Opiyatlar beyin sapında yer alan çok önemli üç merkezi deprese edici etkilere sahiptir. Bunlar solunum, kusma ve öksürük merkezleridir. Solunum merkezini deprese edici etkileri ile solunumu yavaşlatır ve yüzeyselleştirebilirler. Doz aşımı solunum merkezinde ciddi depresyona ve solunum durmasına yol açabilir. Opiyatlarla zehirlenmelerde ölüm genellikle solunum depresyonuna bağlı olarak gerçekleşir. Kusma ve öksürük merkezini inhibe edici etkileri tedavi açısından değer taşır.

OPİYATLARIN ETKİLERİ

Vücut üzerine genel etkileri

Opiyatlar ilk kez alındığında belirgin şekilde ortaya çıkan ilk etki bulantı ve kusmadır. Bunun nedeni beynin kemoreseptör trigger zone adı verilen kusma merkezinin ilk doz ile stimüle edilmesidir. Tekrarlayan dozlarda alınmaya devam edildiğinde bu sefer aynı merkez üzerine deprese edici etkileri ortaya çıkar ve bu belirtiler giderek azalırken tersine antiemetik etki ortaya çıkar.
Opiyatlar gözde miyozis yapar ve bu etkisine karşı çok az tolerans gelişir. Opioid bağımlıları ve opiyat zehirlenmelerinde toplu iğne başı kadar küçülmüş göz bebekleri tanı koymada kullanılabilir. Kalp fonksiyonları üzerine etkileri çok belirgin olmamakla beraber periferal damarlarda bir miktar gevşeme yaparak kan basıncını düşürebilirler. Perferal damarlarda yaptıkları gevşeme yüz ve boyun bölgesinde belirgindir ve bu bölgelerde kızarıklık gözlenir, aynı bölgelerde terlemeye de neden olabilir. Aşırı terleme metadonun en sık gözlenen yan etkilerinden biridir.

Opiyat bağımlılarında kontipasyon ciddi sorunlardan biridir. Opiyatlar ayrıca mesane sfinkter kasının kasılmasına neden olarak idrar yapılmasını güçleştirir.

Sürekli opiyat kullanımı hem erkek hem de dişi cinsiyette seks hormonlarının düzeyini azaltır. Bu durum erkeklerde ereksiyon sorunlarına, her iki cinsiyette düşük cisel aktiviteye ve fertilizasyona neden olur. aşırı dozda ve sürekli opiyat kullanımının erkeklerde ikincil seks özelliklerinin atrofiye olmasına ve kadınlarda menstrüasyonun tamamen ortadan kalkmasına neden olduğu gösterilmiştir.

Uyku üzerine etkileri

Alt kültürde morfin için ”düşleri tanrısı” tabiri kullanılmıştır, ancak opiyatların gerçekte uyku üzerine herhangi bir farmakolojik etkisi yoktur. Bunların bazı kişilerde normal koşullar altında hafif bir sedasyon yaptığı bilinmektedir. Bununla beraber morfin ve eroinin akut olarak alınmasının herhangi bir uyku durumunu indüklemediği gibi uykusuzluğa neden olabileceği ve uyku süresini uzatmadığı gösterilmiştir. Kullanıcılar ilk kez opiyatları aldıklarında hafif uykulu bir durum oluşabilir, ancak etki geçtiğinde kendilerini daha yorgun ve dinlenmemiş hissederler.

Davranış ve performans üzerine subjektif etkileri

Opiyatların davranış üzerine subjektif etkileri çerçevesinde en çok tartışılan konu, kötüye kullanımlarını teşvik ederek bağımlılığa yol açtığı iddia edilen öforik etkileridir. Birçok araştırıcı opiyatların kötüye kullanımının nedeni olarak anksiyeteyi giderici ve rahatlatıcı etkileri üzerinden spekülasyon yapar. Bunun beraber, doğrudan duygu durumu ve emosyonel davranışlar üzerine opiyatların etkilerine odaklanmış objektif ölçümlere dayanan araştırmalar opiyatların kronik olarak verildiği durumlarda bu düşünce ve iddiaları desteklememektedir. Duygu durumu kronik kullanım sırasında giderek kötüleşir, fiziksel aktivite azalır, sosyal etkileşim fakirleşir ve sosyal izolasyon ortaya çıkar. Bazı kişilerde buna agresif davranışlar da eşlik eder.

OPİYAT YOKSUNLUK SENDROMU

Opiyat yoksunluk sendromu opiyatlara gelişen fiziksel bağımlılığın en somut göstergesidir. Madde bağımlılığı ile ilişkili eğitim ve mücadele programlarında, bağımlılık temalı edebiyat eserlerinde ve sinema filmlerinde oldukça en sık betimlenen ve medyada madde bağımlılığı söz konusu olduğunda en sık işlenen konulardan biridir.

Opiyat yoksunluk belirtileri oldukça çeşitli ve ciddi rahatsızlık verebilecek şiddettedir, ancak alkol veya barbitürat yoksunluk belirtilerine göre daha az tehlikelidir. Alkol veya barbitürat yoksunluk krizi sırasında ölümler olabilirken, eroin veya diğer opiyatların yoksunluk krizi çoklu madde kullanımı ve herhangi bir hayati organ yetmezliği gibi başka faktörler söz konusu değilse ölüme neden olmaz. Fiziksel bağımlılık gelişmiş olan bağımlılarda belirtiler maddenin en son dozunun alınmasını izleyen 6-12 saat sonra başlar ve 26-72 saat içinde pik şiddetine ulaşır. Birçok kişide en fazla bir hafta içinde hafifleyerek sona erer. İlk belirtileri rahatsızlık hissi ve ajitasyondur. Bu dönemde şiddetli ve sürekli esnemeler ile öfke ve şiddete yatkınlık ortaya çıkar. Bunu üşümeye benzer titremeler ve ara sıra sıcak basması nöbetleri izler. Nefes alma kesik kesik ve bazen hırıltılıdır. Bu dönemde deride tüyleri yolunmuş tavuk veya hindi derisi görüntüsü ortaya çıkar. Bu esnada yoksunluktaki kişi sersemlemiş halde uykulu bir sürece girerek 8-12 saat kadar süren derin bir uykuya dalar. Uyku derin ancak konforsuzdur. Uykuda da opiyat özlemi devam eder. Uykudan genellikle mide, sırt ve bacaklarda duyulan ağrılı ve şiddetli kramplarla uyanılır. Kusma ortaya çıkar ve ishal baçlar. Bu dönemde ekstremitelerde ve başta, epileptik nöbetlerdekine benzer şiddetli seyirmeler ve çekilmeler de gözlenir. Giysileri ve yatağı tamamen ıslatacak ölçüde şiddetli terlemeler olur. Tüm bu semptomlar belli bir süre içinde başlar, en şiddetli noktasına tırmanır ve daha sonra giderek hafiflemeye başlar.
Yoksunluk belirtilerinin şiddeti kişinin yatkınlığına, tolerans geliştirdiği doza ve bu dozu alış süresine bağlı olarak değişir. Birçok bağımlı için bu süreç kişiyi bir hafta yatağa bağlayan grip gibi geçirilir. Semptomlar ayakta geçirilemeyecek ve kişiyi yatağa bağlayarak sosyal ve iş aktivitelerinden uzaklaştıracak kadar şiddetlidir.

Yoksunluk semptomları tüm opiyatlar için aynı olmakla beraber bunların şiddeti de hepsi için aynı değildir. Kodein ve propoksifen gibi opiyatlara bağımlı olanlarda daha hafif seyreder. Opiyat yoksunluk sendromunun tüm belirtileri hangi aşamada ve hangi şiddette olursa olsun opiyat alınması halinde hemen ortadan kalkar.

OPİYATLARIN ZARARLI ETKİLERİ

Akut etkiler

Opiyum tarihi bir zehirdir. Normal doz aralığı aşılıp toksik dozlara geçildiğinde opiyatlar solunum depresyonu yapıcı etkileri ile ölüme neden olurlar. Toplu iğne başı gibi küçülmüş pupillalar morfin zehirlenmesi veya aşırı doz opioid alımına işaret eden önemli bir tanı ölçütüdür. Barbitüratların aksine opioidler normal dozlarda epilepsi eşiğini düşürmezler. Ancak yüksek dozlarında konvülsiyonlara neden olabilirler. Yüksek dozlarda görülen ölümler sürpriz değildir.

Eroinin alkol ile birlikte alınması ve eroin kullanıcıları kinin seyreltilmiş halde damar yolu birlikte alınması, ölümcül bir etkileşmeye neden olabileceği bilinmektedir. Kini özellikle damar içi yoldan kullanıldığında oldukça toksiktir.

Kronik etkiler

Kronik eroin kullanıcılarında en sık gözlenen sorunlardan biri konstipasyondur. Kronik opiyat kullanımı ile kanser riskindeki artış arasında bağlantı vardır. Opiyatlar organizmanın çeşitli nedenlerle zarar gören DNA’sını onarma yeteneğini olumsuz yönde etkiler, Aynen kanserojen başka maddeler gibi DNA hasarına bağlı olarak kanser oluşumunu kolaylaştırır. Alkolde olduğu gibi kronik eroin kullanımı da mesane kanser riskini anlamlı ölçüde artırmaktadır.

Opiyat bağımlılığının diğer bağımlılık türlerinde olduğu gibi sosyo-ekonomik sorunlara yol açan boyutu da vardır. Sosyal ve entelektüel yaşamlarını ve iş aktivitelerini sürdürmelerinde ciddi güçlükler söz konusudur.

Özellikle damar yolu ile opiyat kullananlarda hepatit ve AIDS gibi ciddi sağlık problemlerinin ortaya çıkma riski son derece yüksektir.

Üreme
Erkeklerde kronik opiyat kötüye kullanımı erkek seks hormonu olan testosteron düzeylerinde azalmaya neden olur. Bu etki cinsel aktivitede azalma, infertilite ve sekonder seks karakterinde değişikliklere yol açar. Kadınlarda da seks hormonu düzeylerinde çeşitli değişiklikler yaparak menstrüel düzensizliklere, amenoreye ve fertilitede azalmaya neden olur.

Gebeler opiyatların direkt ve indirekt etkilerine bağlı çeşitli komplikasyonlara maruz kalırlar. Gebelik esnasında vücudun opiyatları elimine etme yeteneği artar. Opiyatların dolaşımdaki miktarlarında azalma bağımlıda yoksunluk belirtilerinin ortaya çıkmasını kolaylaştırır. Gebelikteki opiyat yosunluğu fetüse oksijen transportunu azaltarak ciddi zarar verir. bunun dışında gebe opiyat bağımlılarının yaklaşık olarak yarısında ciddi anemi, kardiyak sorunlar ve hipertansiyon, deride kabartılar. karaciğer hastalığı, pnömoni ve tüberküloz ile ürogenital sistem ve mesane enfeksiyonları ortaya çıkar.
Bağımlı annelerden dünyaya gelen bebekler normalin altında vücut ağırlığına sahiptir. Opiyat bağımlısı gebelerde prematüre bebek doğurma ve doğumu izleyen dönemdeki bebek ölümü sıklığı yüksektir.
Opiyat bağımlısı gebelerden dünyaya gelen bebekler için en önemli sorunlardan biri de anneleri gibi opiyatlara fiziksel bağımlılık geliştirmiş olarak dünyaya gelmeleridir. Gebelik süresince plasenta yolu ile bebeğe geçen opiyat fiziksel bağımlılığa neden olacak ölçüde kana karışır. Bebeklerdeki yoksunluk belirtileri erişkinler ile aynıdır. İritabilite, esneme,solunum güçlükleri, aksırma, tremorlar, anne sütü ile beslenme güçlüğü ve sürekli ağlama krizleri, bebeklerde en çok gözlenen belirtilerdir. Bu belirtiler doğumu izleyen yaklaşık 72 saat sonra ortaya çıkar ve 6-8 haftada giderek azalarak kaybolur.

Tedavi

Opiyat bağımlılığı dünyada ve ülkemizde günümüzün en önemli sağlık problemlerinden biri uyuşturucu madde kullanımı ve madde kullanımının getirdiği komplikasyonlar oluşturmaktadır.Dolayısıyla opiyat ilaçlar farmakolojik araştırmaların ilgi odağı olmuştur.

Opiyat ilaçları reseptörlerle etkileşimlerine üç ana kategoride değerlendirilir.

  • 1. Spesifik opiyat reseptörlerini harekete geçiren agonistler (eroin, metado)
    2. Opiyat reseptörlerini işgal ederek, onları yalnızca sınırlı bir biçimde harekete geçiren ve başka maddeler maddeler aracılığı ile reseptörlerin işleyişini bloke edip, böylece hem agonist hem de antagonist etkiler doğurabilen Kısmi Agonistler (buprenorphine)
    3. Opiyat reseptörlerini işgal eden, ancak onları harekete geçirmeyen antagonistler (naltrexone, naloxone)

Metadon

Morfin üzerinde sentezlenen sentetik bir maddedir. Diğer adı 4,4-dimetilamino-3-heptanondur. 1948’de Bockmul ve Ehrhart tarafından sentezlenmiştir.
Analjezik etkisi morfinden fazla, toksik etkisi, bağımlılık yapma potansiyeli ve solunum sistemi üzerindeki etkisi morfinden azdır.
Eroin bağımlılığı tedavisinde kullanılan narkotik bir maddedir. Yasa dışı yoldan uyuşturucu alımını engellemek için doktor kontrolünde verilir.
Metadon opiatların çoğu etkilerini taklit etmek için yapılmış bir kimyasaldır. Temel neden, eroin ve diğer opiat kullanıcılarının akut çekilme semptomlarını daha fazla yaşamamaları ve opiat alımının psikolojik ihtiyacının metadonla tatmin edilmesi ve illegal madde kullanımının önlenmesidir.
Metadon bağımlılık yapar ve bağımlılık belirtileri opiat bağımlılığı gibidir.

Suboxone

Suboxone; buprenorphin ve naloxone içeren, eroin ve diğer opiyatlara karşı bağımlılık tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

Suboxone’un eroin ve diğer opiyat bağımlılığında çekilme belirtilerinin azalmasını sağlayan etken madde buprenorphin’dir.

Eroin ve diğer opiyatların aktive ettiği ‘mü’ reseptörlerine kısmi olarak bağlanır. Bu etki sayesinde eroin ve diğer opiyatlarla oluşan öforik etki ortaya çıkmazken, eroinin çekilme belirtileri önlenmiş olur. Sürdürüm tedavisinde, buprenorphin opiyatlara duyulan ihtiyacın azalmasını sağlar.

Suboxone’un içinde bulunan naloxone ise ‘mü’ reseptörlerine ters etkiye sahiptir. Yani bu reseptörleri aktive eden ajanların bağlanmasına engel olmaktadır.
Suboxone içerdiği buprenorphin nedeniyle bağımlılık oluşturmaktadır. Suboxone ile birlikte alkol veya diazepam, rivotril vs. benzer ilaç kullanımı ölümcül sonuçlar doğurabilmektedir.

Naltrexone

Naltrexone, insan vücudundaki her çeşit opiyat reseptörlerinin tam bir antagonistidir. Opiyat reseptörleri ile güçlü kimyasal yakınlığı olduğu için; eroin, metadon, tramadal, buprenorfin, morfin-sülfat ve benzeri maddelere karşı güvenli bir kapatıcı rol oynar.

Naltrexone formülü, haşhaş alkaloidleri bazlı olup, opiyat maddelerinin uyandırdığı hiç bir hissi uyandırmaz. Tam tersine Naltrexone, doğal ve sentetik opiyat maddelerinin beyin reseptörlerini etkileyip uyuşturucu sarhoşluğunu ve zevk almasına izin vermez. Zevk olmaz, bağımlılıkta olmaz. İnsan engelleyici ile korunduğu zaman uyuşturucu maddelerinin anlamı ve ihtiyacı yok oluyor.

ABD’de Naltrexone, alkol ve uyuşturucu tedavisinde FDA tarafında izin verilmiştir.
Opiyat bağımlılığı tedavisinde kullanılan ilaçlardan metadon ‘mü’ alt tipi opiyat reseptöründe agonist etkili önemli bir maddedir.

Naltrexone ise spesifik olarak opiyat reseptörlerini bloke eder ve diğer maddelere karşı bağımlılığın yeniden gelişmesine engel olur.

Nalrexone antagonist etkili bir ilaçtır ve bu nedenle metadon’dan belirgin biçimde farklı bir tedavi seçeneği sunmuştur. Dolayısıyla uyuşturucudan arınmış olmayı yeğleyen yüksek motivasyonlu hastalar için naltrexone mükemmel bir alternatiftir.
Ayakta tedavi gören eroin bağımlılarının yapılandırılmış bir program dahilinde, özellikle motive olmuş vakalarda etkili görünmektedir.

Naltrexone kullanımı sonucunda bağımlılık gelişmez. Geri çekilme semptomları konusunda kaygı duyulmaksızın herhangi bir zamanda birden bırakılabilir. Fakat kullanıcılarda bir kaç gün sonra yeniden opiyat kullanımına geri dönme riski vardır.
Tedavi en az üç ay, hatta bazı vakkada daha fazla sürmelidir, çünkü nüksetmek bir kaç yıl sürme riski vardır.

Naltrexone’in opiat maddelerine karşı engelleyicilerin ve sıvı çeşitlerinin özellikleri, avantajları, tablet ve implantlarının başarılı uygulanması,yeni araştırmalar sonucu polimer mikrogranül sıvı çeşitleri VİVİTREX ve VİVİTROL, sonrada bir sonraki nesil NALTREXONE PALMİTAT’ın yağ çözümü oluşturulmuştur.

Naltrexone Palmitat ve Naltrexone Yağı adı altında piyasaya çıktı. Naltrexone Palmitat ya da Naltrexone Yağı eroin bağımlılığı nüksünü önlemek için kullanılır ve kas içine enjekte edilir. Bu enjeksiyon genelde 4 hafta ara ile yapılır. Kas içine enjekte edilen Naltrexone miktarı kontrollü salınması esasına dayanır.

Naltrexone implantı ile kıyasla Naltrexone iğnesi daha avantajlıdır. Bu avantajları şu şekilde sıralayabiliriz;

Lisanslı cerrah ve ameliyathaneye, her 1 veya 2 ayda implant takmaya, ameliyata, yüksek miktarlarda her seferinde ücret ödemelerine gerek yoktur,

  • Hasta 5, 10 veya 15 doz sıvı Naltrexone tedarik edebilir (Her hemşire intramüsküler iğne şeklinde birer doz verebilir).
  • Anestaziye gerek yoktur,
  • Ameliyat sonrası pansuman, dikiş alınması, antibiyotik vs tedaviye gerek yoktur.
  • Naltrexone iğnesinin vurulmasından sonra hastanın, spor yapma,yük taşıma, duş,banyo, yüzme serbesttir.
  • Ameliyat sonrası uygunsuz tedaviden oluşabilecek septik komplikasyon riski bulunmamaktadır.
  • Deri altında yabancı cisim yoktur.
  • Naltrexone implantlarının %5-%8 lik durumlarda olduğu gibi implantının reddedilme riski yoktur.
  • Alerji riski son derece azdır.

Naltrexon implantları ya da naltrexone depo topaklarını lokal anestezi ile alt karın duvarına veya sırt bölgesinde kürek kemiğinin alt kısmına deri altına yerleştirilir.

Kullanılan implantın türüne bağlı olarak bu topaklar 3-6 ay kadar etkilidir.
Bu topaklardan naltrexone kontrollü miktarlarda salınır. Nalrexone depo da dediğimiz bu topaklar, steril bir şekilde yüklenmiş beyaz veya gri renkte; silindir, top ya da tablet şeklindedirler.

Naltrexone ilaç olarak değişik ülkelerde; tablet, aylık enjeksiyonlar, transdermal deri flasterleri ya da implant topakları deri altına yerleştirilme şeklinde kullanılır.

Naltrexone ne şekilde hastaya verilirse verilsin, beyin hücreleri üzerinde opiyat türevi olan maddelerin etkilerini bloke ederek çalışır.

Eroin, morfin, metadon, dilaudid, afyon benzeri uyuşturucu maddeleri engelleyerek tedaviyi sağlar.

Her şeye rağmen ne tedavi yaparsak yapalım, kullanıcı motive olmadıkça ve istemedikçe ilacın etkili olmayacağını unutmayın.

Naltrexone’in yan etkileri;
  • Bulantı, kusma
  • İshal ve kramplar şeklinde sindirim sorunları,
  • Baş ağrısı,
  • Sinirlilik ve anksiyete
  • Uyku sorunları
  • Bulanık görme,
  • Kas krampları,
  • Azaltılmış cinsel dürtü,
  • İlaç hamile, karaciğer veya böbrek sorunu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Eroin Bağımlılığını Engelleyici Tedaviler

Opiyatların en yaygın kullanılan ve bağımlılık potansiyeli en çok olan madde eroindir. Dolayısıyla eroin bağımlılığı tedavisinde; öncelikle yaşam boyu sürecek kullanılan madde sonucu oluşmuş kronik bir beyin hastalığı ile olunduğu gerçeği üzerine oturtulmuş bir tedavi programı seçilmelidir. Tedavide kişinin yeniden hayata ve topluma kazandırılması, kullandığı madde dolayısıyla yitirdiği bedensel ve ruhsal sağlığına kavuşması esas amaç olmalıdır.

Eroin bağımlılığı tedavisi, bağımlının kullandığı maddelere, kullanım sürecine, kullanım şekline, kişinin kişilik yapısına, oluşabilecek psiko medikal durumlara göre değişiklik gösterir.

İnsan beyninde her hangi bir maddenin etki edebilmesi için o maddenin belirli bir noktaya bağlanması gerekir. Bu bağlantı noktasına ‘reseptör’ adı verilir.Opiyatların etki düzeneği, bu maddeler etkilerini sinir hücresi ya da beyaz kan hücreleri gibi diğer bazı hücrelerin memranlarındaki reseptörlere bağlanarak gösterirler. İşte eroin ve benzeri opiyat maddeleri bu bağlantı bölgesine bağlanarak etkisini gösterir.
Günümüzde eroin bağımlılığında ilaç tedavilerinin; diğer bağımlılık türlerine göre, son yıllarda eroin bağımlılığı konusunda bir çok yeni tedavi seçeneği gündeme gelmiştir. Bağımlı olduğu maddeye karşı isteği azaltan ve keyif almasını ortadan kaldırmaya yönelik ilaçlar giderek artmaktadır.

Naltrexone hydrochlorid, eroinin bu bağlandığı bölgeye bağlanarak, eroinin etki göstermesini tamamen engelleyen bir ilaçtır. Naltrexone, insan vücudundaki her çeşit opiyat (morfin,kodein, petidin, metadon) reseptörlerinin tam bir antagonistidir. Eroinin antagonisti bir ilaç olarak, kişi eroinin etkisini yaşayamaz, sonuç olarak eroinin etkisini tamamen ortadan kaldırır.

Naltrexone kullanımı sonucu bağımlılık gelişmez. Geri çekilme semptomları konusunda kaygı duymaksızın her hangi bir zamanda birden kesilebilir.

BAĞIMLILIKTAN KURTULMAK İÇİN NE YAPMALI?

Kendimiz bir soru soralım, diyelim ki eroin bağımlılığı neden olur?

Aptalca bir soru değil mi?

Bu apaçık; bunun cevabını hepimiz biliyoruz.

Eroin; eroin bağımlılığa neden olur.

Eroin bağımlılığında işlem şöyle olur: 20 ile 21 gün arasında eroin kullanırsanız, vücudunuz vahşice

uyuşturucu ister ve sonuçta bağımlı olursunuz.

Çünkü kullandığınız uyuşturucunun içinde kimyasal kancalar var.

Buda bağımlılık anlamına geliyor.

Amacım burada farklı bir şey anlatmak!

Diyorum ki, bağımlılık hakkında düşündüğümüz hemen hemen her şey yanlış.

Örneğin eğer kalçanızı kırarsanız, hastaneye kaldırırsınız.

Ve size haftalar hatta aylar boyunca çokça diamorfin verilir.

Diamorfin eroindir.

Aslında diamorfin, herhangi bir bağımlının sokakta edinebileceğinden daha güçlü bir eroindir.

Çünkü uyuşturucu satıcılarının seyretmek için kullandığı şeyler tarafından kontamine edilmemiştir.

Yakınınızdaki insanlara verilen delux eroin şuan hastanelerde çokça var.

Yani hastanelerde hastalara kullanılan diamorfin nedeniyle, az da rastlansa insanlar bağımlı olmaz mı?

Bu konu yakından incelenmiştir ve insanlar bağımlı olmuyor.

Yani büyükanneniz ya da büyük dedeniz kalça protezi ile bir hastanede bir iki ay yattıktan sonra eve

döndüğünde bir uyuşturucu bağımlısına dönüşmüyor.

Peki neden?

Bağımlılık konusundaki mevcut teori bir dizi deney parçası olarak gelir. Yani 20.yüzyılın başlarında bu

denenmiştir.

Deney çok basittir:

Bir fare alırsınız, kafese koyarsınız ve içine de 2 su şişesi koyarsınız. Bir tanesinde sadece su, diğerine ise

su bazlı eroin veya kokain koyarsınız.

Bu deneyi her zaman yapmaya devam edin.

Fare bu yalnız kafeste sulu uyuşturucu içmeye takıntılı hale gelecektir. Kendini öldürecek kadar daha ve

daha fazlası için devam edecektir.

Ta ki kendisini öldürene kadar içecektir.

Ama 1970’lerde psikoloji profesörü Bruce Alexander, bu deneyle ilgili garip bir şey fark etti: Fareyi kafese

yapayalnız koymak. Bunun uyuşturucu almakla ilgisi olmadığını gördü.

O, farklı çalışırsak ne olur? Diye merak etti.

Bir fare parkını yaptı, basitçe fareler için bir cennetti, yem yeşil bir kafes, fareler için değişik renkli toplar,

aşağı yukarı koşmak için tüneller, arkadaşlarıyla bolca oynamak ve onlar için çokça çiftleşme zamanı.

Kısaca bir fare için istedikleri her şey bu şehirde, bir fare cenneti.

Ve tabi ki onlar su bazlı uyuşturucu şişesi ve su şişesi de verildi.

Ama burada ilginç bir şey oldu, fare parkında fareler hiç su bazlı uyuşturucu suyu kullanmadılar.

Bunların hiç birini aşırı doz zorlayıcı olarak kullanmadılar.

Ama belki de bu farelerin bir inadı değil mi?

Fareler için iyi, yardımsever, insancıl bir düzeyde deney oldu.

Vietnam Savaşı

Vietnam savaşı, 1965’de başlayıp 1973 yılı başlarına kadar devam eden, Amerika’nın Kuzey Vietnam’la

savaşı, bir süper devletin 17 milyonluk bir küçük ülkede bataklığa nasıl saplandığının bir hikâyesidir. Ama

bizim konumuz savaşın bir başka yüzü olan madde bağımlılığıdır.

Vietnam’daki bu savaşta Amerikan askerlerinin %20’si belki de daha çoğu eroin kullanıyorlardı.

Savaştan sonra bu bağımlı insanlar evlerine döndüklerinde ne olacaktı?

Haklı olarak yetkililer gerçekten paniklediler.

Çünkü düşününce yüz binlerce bağımlı savaş bitiğinde Amerikan sokaklarında olacaklardır.

Ama savaş sonrası bir çalışma eroin kullanan askerleri evinde izledi ve çarpıcı bir şey buldu:

-Onlar rehabilitasyona gitmiyorlardı,

-Onlar kontrole gitmiyorlardı,

-Eve geldikten sonra bunların %95’i durdu ve madde kullanmadı.

Enteresan bir durum, değil mi?

Eğer bağımlılığın eski teorisini düşünüyorsanız bu hiç mantıklı değil.

Ama Profesör Alexandar’ın teorisini düşününce mükemmel mantıklı, çünkü yabancı bir ülkede, korkunç bir

ormanda iseniz, orada olmak istemezsiniz, her an ölebilirsiniz, öldürmek zorundasınız, eroin içerek vakit

harcamak harika bir yoldur.

Ama eğer güzel evinize, sevgilinize, arkadaşlarınıza ve ailenize geri dönerseniz ilk kez kafesten dışarı

çıkmakla denk bir ruh hali içindesiniz demektir.

Ve bu insanları fare parkına koymak demektir, kimyasallar yok, burası sizin kafesiniz ve cennetiniz.

O halde artık bağımlılık hakkında farklı düşünmek gerekir.

Bağ ve bağlanmak, insanın doğasında gelen bir duygudur..

Mutlu ve sağlıklı olduğumuz zaman çevremizdeki insanlarla aramızda bağ olacaktır.

Eğer izole edilmiş ya da hayat tarafından dövülmüş ve travma geçiriyorsanız yapamayız, çevreyle bağımız

kopmuştur.

Bu durumda bize rahatlama duygusu verecek bir şeyle bağ kuracağız.

Bu akıllı bir telefonu sınırsız kontrol etmek olabilir,

Pornografi, video oyunları, kumar, reddit ya da kokain bile olabilir.

Ama bu insanın doğasıdır, çünkü bir şeyler ile bağ kuracaktır.

Sağlıksız bağ dışında, sağlıklı bağlar kurmak için, bir insana bağlı olmak ve onunla olmak istemelisiniz.

Bağımlılık sadece kopukluk krizi belirtisi olduğu için, hepimizin etrafında oluyor.

Hepimiz hissediyoruz.

Ülkemizde 1950’lerden bu yana sanayinin getirdiği kentleşme, kırsal alandan şehirlere göç, büyük aile içi

dayanışmanın yok olması ile yakın aile desteği ve arkadaş sayısı giderek azalması önemli sosyolojik

olaylardır .

Burada bağımlının yalnızlık kafesinin başlangıcı; aile içinde başlıyor ve çevre ile devam ediyor.

Aile ilişkileri kişinin toplumsal yaşamının belirlenmesinde öncül bir rol oynar.

Aile içinde gergin ve çatışmalı ortamlar, tartışma, anne ve baba arasındaki kronik kavgalar, yüksek stres

içeren davranışlar gibi ailede önemli negatif duyguların varlığının getirdiği kopukluk bağımlılığa giden

adımları oluşturur.

Şuanda neredeyse bir yüzyıldır mücadele ettiğimiz uyuşturucu savaşı, her şeyi daha kötü yaptı.

Yüz yıldır ne yaptık?

Madde kullanıcılarının sayısı geometrik olarak katlanarak arttı. Köylerde ve kasabalarda bile bağımlılar

oluştu.

Biz ne yaptık?

Madde kullanıcıları olan insanları iyileştirmeye yardımcı olmak ve birlikte yaşamalarını desteklemek yerine,

onları toplumun dışına attık, soyutladık ve akıl hastanelerine kapattık.

Onların iş sahibi olması ve kararlı olması için uğraştık, olmadılar.

Onlardan fayda umarak ve uzaktan onları destekleyen biz, onları uyuşturucu ile yakalarsak; biz kelimenin

tam anlamıyla kafesleri olan hücrelerine onları attık.

O insanları kafeslere koymak, onları daha kötü hissettiriyor.

Sonuçta bu uygulamalarımız onları kurtarmak için değil, nefret kılan bir durum yaratıyor.

Çok uzun süre bağımlılığı sadece bireysel kurtarma olarak gördük.

Artık bizim şimdi sosyal iyileşme hakkında konuşmamız gerekir.

Çünkü bir grup olurken, bir şeyler yanlış gitti.

Biz daha fazla fare parkları gibi görünen bir toplumlar inşa etmek zorundayız.

Ve bu izole edilmiş kafesleri ortadan kaldırmalıyız.

Biz yaşadığımız doğal olmayan şeklimizi değiştirmek zorundayız ve birbirimizi yeniden keşfetmeliyiz.

Bağımlılığın tersi ayrılık değildir, bağımlılığın tersi bağlantıdır.

iletişim        +90 (212) 571 57 97 +90 (535) 713 02 77